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磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物
磺酰胺基上的氢,可被不同杂环取代,形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比,具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分,若被取代,则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基,才能恢复活性。
根据临床使用情况,可分为三类:①肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染,如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快,排泄快,半衰期为5~6小时,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ);中效类的半衰期为10~24小时,每日服药2次,如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ);长效类的半衰期为24小时以上,如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)等。②肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等,如酞磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感染、眼科疾病等,如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML)。
一、常见的磺胺类药物有:磺胺嘧啶 磺胺甲恶唑(新诺明) 柳氮磺吡啶 磺胺米隆 磺胺嘧啶银联磺甲氧苄啶 磺胺二甲嘧啶 磺胺二甲异嘧啶 磺胺异恶唑磺胺脒 琥珀磺胺噻唑 酞磺胺噻唑等。复方制剂百炎净(复方磺胺甲基异恶唑,复方新明磺,菌特灵,抗菌优,增效磺胺,复方新诺明,复方磺胺增效剂)二、 磺胺类药物的副作用中,有引起周围神经炎的副作用,对磺胺药物过敏、肝肾功能不好,或有末梢神经炎病人应避免服用。
磺胺类药物液相色谱仪 磺胺类药物液相色谱仪